2C-B (“Nexus”): Descripción del proceso de síntesis, comentarios y trip-reports

PIHKAL

Sustancia Nº 20 – 2C-B — 4-BROMO-2,5-DIMETOXIFENILETILAMINA
(Por Alfonso Barba)

La futura publicación de PIHKAL y TIHKAL en español supondrá la introducción en nuestro idioma de un enorme cúmulo de conocimientos, procedentes de la mente del genial Shulgin. A continuación, la primera traducción al español de la descripción del proceso de síntesis del "nexus" o 2c-b, realizada por un profesional de la materia, es decir, un bioquímico (Alfonso Barba, que además de bioquímico es traductor profesional y co-fundador del Proyecto Shulgin en Español), y que ofrece Shulgin en su libro PIHKAL. Aparte del procedimiento de síntesis, en el apartado dedicado a cada una de las drogas, nuestro genio añade comentarios y trip-reports, procedentes de las experiencias suyas, de su mujer y de su grupo cerrado de amigos, gracias a lo cual quienes no entienden de química no tienen por qué sentirse decepcionados, ya que también pueden sacar provecho de la parte técnica de PIHKAL y TIHKAL.

Os recordamos que ya hemos publicado una página sobre el plazo de reserva y las instrucciones detalladas para adquirir PIHKAL y TIHKAL en español (leer aquí), para resolver todas las dudas que nos habéis ido preguntando. Aquí puedes ver nuestro vídeo promocional, y aquí la colaboración de Escohotado y aquí la de Jonathan Ott para los libros de los Shulgin. En esta página podéis leer un extracto de la dedicatoria de Ann Shulgin a todos los lectores hispanohablantes. En esta otra podéis leer la reseña que la Librería Muscaria hizo de Pioneros de la coca y la cocaína, el libro que regalaremos a todos los que hagan la reserva de los libros.

formula 2cb

Ver capítulo 24 de PIHKAL: 2c-b
Recomendamos al lector que lea las notas que hay al final de esta página. Muchas gracias.

SÍNTESIS: Una solución de 100 g de 2,5-dimetoxibenzaldehído, en 220 g de nitrometano, se trató con 10 g de acetato de amonio anhidro, y se calentó en baño de vapor durante 2,5 horas, removiéndola de vez en cuando. La mezcla de reacción de color rojo intenso se separó del exceso de nitrometano al vacío, y el residuo cristalizó de forma espontánea. Este nitroestireno crudo se purificó pulverizándolo en IPA. Después se filtró y se secó al aire, y se obtuvieron 85 g de 2,5-dimetoxi-b-nitroestireno, en forma de un producto amarillo-naranja, con una pureza adecuada para el siguiente paso. Se puede conseguir una nueva purificación mediante su recristalización en IPA en ebullición.

En un matraz de fondo redondo de 2 L, equipado con agitador magnético y colocado en atmósfera inerte, se añadieron 750 ml de THF anhidro, que contenían 30 g de LAH. Entonces se añadieron, en solución de THF, 60 g de 2,5-dimetoxi-b-nitroestireno. La solución final presentó un color amarillo-marrón sucio, y se mantuvo a temperatura de reflujo durante 24 horas. Tras dejarla enfriar, el exceso de hidruro se destruyó añadiendo IPA, gota a gota. Después se añadieron 30 ml de NaOH al 15% para convertir los sólidos inorgánicos en una masa filtrable. La mezcla de reacción se filtró y la torta de filtrado se lavó, primero con THF y después con MeOH. Los licores madre y los lavados se combinaron y se separaron del solvente al vacío, y el residuo se suspendió en 1,5 ml de H2O. Después se acidificó con HCl, se lavó con 3×100 ml de CH2Cl2, se alcalinizó fuertemente con NaOH al 25%, y se volvió a extraer con 4×100 ml de CH2Cl2. Los extractos combinados se separaron del solvente al vacío, con lo que se obtuvieron 26 g de un residuo aceitoso, que destiló a 120-130 ºC, a 0,5 mm/Hg, con lo que se obtuvieron 21 g de un aceite blanco, 2,5-dimetoxi-feniletilamina (2C-H), el cual atrapa el dióxido de carbono del aire con suma facilidad.

A una solución, bajo agitación enérgica, de 24,8 g de 2 ,5-dimetoxifeniletilamina en 40 ml de ácido acético glacial, se añadieron 22 g de bromo elemental disueltos en 40 ml de ácido acético. Tras unos dos minutos, comenzaron a formarse sólidos y la liberación simultánea de bastante calor. Se dejó que la mezcla de reacción alcanzara de nuevo la temperatura ambiente, se filtró, y los sólidos se lavaron, con moderación, con ácido acético frío. Esta era la sal de hidrobromuro. Existen muchas formas complicadas de sales, tanto polimorfas como en hidratos, que pueden hacer peligroso el aislamiento y la caracterización de la 2C-B. La ruta más segura es formar la sal hidroclorada insoluble por medio de la base libre. Toda la masa de la sal húmeda con ácido acético se disolvió en H2O templada, se alcalinizó al menos hasta pH 11 con NaOH al 25%, y se extrajo con 3×100 ml de CH2Cl2. La eliminación del solvente proporcionó 33,7 g de residuo, que destiló a 115-130 ºC, a 0,4 mm/Hg. El aceite blanco, 27,6 g, se disolvió en 50 ml de H2O que contenían 7,0 g de ácido acético. Esta solución transparente se agitó enérgicamente y se trató con 20 ml de HCl concentrado. Entonces se produjo la formación inmediata de la sal anhidra de 2,5-dimetoxi-4-bromofeniletilamina (2C-B). Esta masa de cristales se separó por filtración (se pueden hacer bastante más sueltos añadiendo otros 60 ml de H2O), se lavó con un poco de H2O, y después con varias porciones de 50 ml de Et2O. Tras secarlo completamente al aire, se obtuvieron 31,05 g de unas finas agujas blancas, con un p.f. de 237-239 ºC con descomposición. Cuando hay demasiada H2O presente en el momento de añadir el HCl concentrado final, se obtiene una forma hidratada del 2C-B. La sal de hidrobromuro funde a 214,5-215 ºC. Se observó que la sal de acetato tuvo un p.f. de 208-209 ºC.

DOSIS: 12-24 mg

DURACIÓN: 4-8 horas

COMENTARIOS CUALITATIVOS: (con 16 mg) “Un día en el museo de Stanford. Las cosas eran visualmente brillantes, y aun así sentí que yo pasaba bastante desapercibido. Las esculturas de Rodín eran muy personales y nada sutiles. Contemplé cosas de Escher en el diseño del techo, cuando decidí sentarme en un vestíbulo y fingir simplemente que descansaba. Caminando de vuelta, las formas vistas en las cortezas de los eucaliptos, y el tormento y el miedo (¿de otros? ¿de sí mismos?) en los rostros de quienes caminaban hacia nosotros fueron tan espectaculares como cualquier cosa que había visto en las galerías de arte. Teníamos un apetito enorme, y esa noche fuimos a un buffet libre. Una experiencia intensa en todos los sentidos”.

(con 20 mg) “El efecto de la sustancia se hizo obvio en primer lugar por el cambio de loa colores hacia tonos rosas y dorados. Los pigmentos de la habitación se volvieron más intensos. Las formas se tornaron más redondas, más orgánicas. Una sensación de ligereza y corrientes de calor comenzaron a correr por mi cuerpo. Luces brillantes comenzaron a latir y a destellar detrás de mis párpados cerrados. Comencé a percibir ondas de energía fluyendo a través de todos nosotros al unísono. Visualicé a todos nosotros como un entramado de seres de energía eléctrica, nodos en una red de luz vibrante y brillante. Después el paisaje interior cambió a escenas de mayor amplitud. Las vistas surrealistas, al más puro estilo de Dalí, estaban estampadas con los ojos de Horus, brocados de diseño geométrico comenzaron a moverse y a cambiar a través de radiantes patrones de luz. Era un paraíso para el artista, que representaba prácticamente todo el panteón de la historia del arte”.

(con 20 mg) “La habitación estaba fresca, y durante la primera hora sentí frío y tuve escalofríos. Ese fue el único momento ligeramente desagradable. Ese mismo día habíamos estado colocando cristales de vidrio, y las visiones que tuve estaban dominadas por patrones de luz prismática. Era casi como si yo me convirtiera en luz. Vi formas caleidoscópicas –similares a las visiones con ácido, pero menos intensas–, y formas orgánicas como las flores de Georgia O’Keefe, floreciendo y ondulando. Mi cuerpo era un torrente de orgasmos, prácticamente sólo con respirar. Las relaciones sexuales fueron fenomenales, apasionadas, eufóricas, líricas, animales, amorosas, tiernas, sublimes. La música era voluptuosa, casi tridimensional. A veces, el sonido me parecía distorsionado, como si estuviera bajo el agua. Esto fue especialmente así en las grabaciones de menor calidad, pero podía elegir entre concentrarme en la belleza de la música o en la deficiencia de la calidad del sonido, y elegí mayormente concentrarme en la belleza”.

(con 24 mg) “Estoy totalmente dentro de mi cuerpo. Soy consciente de cada músculo y nervio de mi cuerpo. La noche es extraordinaria, y hay luna llena. Increíblemente erótica, tranquila y exquisita, casi insoportable. No puedo comenzar a desvelar las imágenes que se imponen durante el acto de un orgasmo. Intentando entender la fusión física/espiritual en la naturaleza”.
 

ANEXOS Y COMENTARIO: Se eligieron al azar cuatro testimonios de literalmente cientos de ellos que llegaron a los archivos. La inmensa mayoría eran positivos, y abarcaban desde lo colorido hasta lo extático. Pero no todos son así. Hay personas que eligen no adentrarse en lo corpóreo, sino que prefieren la experiencia extracorpórea. Éstas expresan malestar con la 2C-B, y parece que se inclinan más por la forma de estado alterado de la ketamina, que disocia cuerpo y mente.

Existen testimonios de varias sobredosis que demuestran la seguridad intrínseca de este compuesto. “Demostrar” se usa aquí en el sentido británico clásico; es decir, “poner a prueba” (to challenge). El dicho “Para saber si algo es bueno hay que probarlo”, no se refiere a una comprobación de la calidad, sino a una investigación sobre la calidad en sí misma. (El francés simplifica todo esto usando dos verbos distintos para el verbo “demostrar” en inglés [to prove]). Una de las sobredosis fue intencionada, la otra fue accidental.

(con 64 mg) “Sólo tuve leves efectos visuales y emocionales con la dosis de 20 miligramos, así que me tomé los 44 miligramos restantes. Fui impulsado hacia algo que yo no había elegido. Todo lo que estaba vivo era completamente temible. Podía mirar el cuadro de un arbusto, y sólo era eso, un cuadro, y no presentaba amenaza alguna para mí. Entonces mi atenta mirada se volvió hacia la derecha y captó un arbusto creciendo fuera de la ventana, y me quedé petrificado. Una forma de vida que no podía entender y que por eso no podía controlar. Y sentí que mi propia forma de vida no era mucho más controlable”. Estos son los comentarios de un médico que me aseguró que no experimentó problemas neurológicos durante esta espectacular y aterradora experiencia.

(con 100 mg) “Lo había pesado correctamente. Simplemente cogí el vial equivocado. Y mi muerte iba a ser consecuencia de un error totalmente estúpido. Quería caminar hacia fuera, pero había una piscina allí, y no me atreví a caerme en ella. Puede que una persona crea estar preparada para su propia muerte, pero cuando llega el momento está completamente sola y totalmente desprevenida. ¿Por qué ahora? ¿Por qué yo? Dos horas más tarde, sabía que viviría después de todo, y la experiencia se convirtió en maravillosa. Pero el momento de enfrentarse a la muerte es una experiencia única. En mi caso, algún día nos encontraremos de nuevo, y me temo que no me sentiré más cómodo con ella que como me sentí en ese momento.” Estos comentarios son de un psicólogo que, sin duda alguna, usará psiquedélicos de nuevo en el futuro, a modo de inmersión en lo desconocido.

Muchos de los testimonios que nos han llegado a lo largo de los años han comentado la combinación de MDMA y 2C-B. Los testimonios de mayor éxito han seguido un programa en el cual las dos sustancias no se toman al mismo tiempo, ni siquiera demasiado próximas en el tiempo. Parece que el momento ideal para la ingesta de 2C-B es al final, o justo antes, de la vuelta al estado inicial en una experiencia de MDMA. Es como si los descubrimientos mentales y emocionales se pudieran movilizar, y se hiciese algo con ellos. Esta combinación tiene varios defensores entusiásticos en el mundo de la psicoterapia, y debería servir de base para investigaciones serias cuando estas sustancias se legalicen y sean aceptadas por la comunidad médica.

Se puede esbozar un espectro generalizado de la acción de la 2C-B a partir de los numerosos testimonios que se han redactado describiendo sus efectos. (1) La curva dosis-respuesta es pronunciada. En el rango de los 12 a los 24 miligramos, cada incremento de dos miligramos puede hacer que haya un notable incremento o modificación en la respuesta. Al principio, uno debería probarlo con moderación, y aumentar la dosis en pequeños incrementos, en tomas posteriores. Una expresión que se usa comúnmente para identificar la dosis que produce un efecto apenas perceptible es “dosis museo”. Es una dosis ligeramente por encima de la dosis umbral, que permite realizar actividades en público (tales como contemplar pinturas en un museo o contemplar el paisaje yendo de pasajero en un coche), sin llamar la atención. Con dosis mayores, se puede llegar a experimentar bastante incomodidad por ser objeto de la atención de la gente. (2) La experiencia con la 2C-B es una de las más breves de todas las sustancias psiquedélicas más importantes. Independientemente del nivel en que te encuentres, espera. En una hora, más o menos, estarás volviendo a un terreno familiar para ti. (3) Si alguna vez se encuentra algo que sea un afrodisíaco efectivo, probablemente seguirá los patrones estructurales de la 2C-B.

Existen dos “Tweetios” conocidos que están relacionados con la 2C-B. (Véase receta 23 para el origen de este término). El homólogo 2-EtO- de la 2C-B es la 4-bromo-2-etoxi-5-metoxifeniletilamina, o 2CB-2ETO. El benzaldehído desbromado (2-etoxi-5-metoxibenzaldehído) presentó un punto de fusión de 47,5-48,5 ºC; el compuesto intermedio de nitroestireno desbromado, un punto de fusión de 76-77 ºC, y el hidrocloruro final resultante un punto de fusión de 185-186ºC. La sal de hidrobromuro tuvo un punto de fusión de 168,5-169,5 ºC. Parece que se puede obtener el máximo efecto una dosis de unos 15 miligramos, y que aumentos por encima de esta dosis, hasta 30 o 50 miligramos, simplemente prolonga la actividad (de unas 3 horas hasta tal vez 6). A ninguna dosis se experimentó una intensidad que no se asemejara de ninguna manera a la propia de la 2C-B.

El homólogo 2,5-DiEtO- del 2C-B es la 4-bromo-2,5-dietoxifeniletilamina, o 2CB-2,5-DIETO. El benzaldehído impuro y desbromado (2,5-dietoxibenzaldehído) presentó un punto de fusión de unos 57 ºC; el compuesto intermedio de nitroestireno impuro y desbromado, un punto de fusión de unos 60 ºC, y el hidrocloruro final resultante un punto de fusión de 230-231 ºC. La sal de hidrobromuro tuvo un punto de fusión de 192-193 ºC. A dosis de 55 miligramos, sólo se experimentó la falta de descanso al dormir y sueños extraños. No se conoce aún la dosis activa.

Me han hablado de algunos estudios relacionados con un análogo de la 2C-B con cambios posicionales. Se trata de la 2-bromo-4,5-dimetoxifeniletilamina (o 6-BR-DMPEA). Éste sería el producto de la bromación elemental de DMPEA, y se ha estudiado como la sal hidrobromuro. Por lo visto, la inyección intravenosa de 60 miligramos produjo un rápido subidón, con intensos efectos visuales descritos, en su mayoría de color amarillo y negro. Por vía oral puede que haya algo de actividad en el rango de los 400 a 500 miligramos, pero los testimonios describen interrupción del sueño principalmente. Esto sugeriría un componente estimulante. El homólogo N-metilado de este compuesto con cambio posicional fue incluso menos activo.

 

NOTA: Aunque hasta ahora no hayamos comentado nada sobre los derechos de autor, damos por hecho que los webmasters de otras páginas a quienes interese nuestro material actuarán seguirán el procedimiento lógico y habitual en estos casos. La información de todas las páginas de nuestra web puede copiarse, reproducirse y distribuirse libremente, siempre que no sea para lucrarse y que se añada, en lugar visible, la fuente, la dirección web y el nombre del autor. Muchas gracias.

 

IMPORTANTE: Si ya formas parte de nuestro grupo en Facebook, pero aún no te ha suscrito a nuestra web para recibir los boletines, las comunicaciones más importantes y los detalles relativos a la campaña de crowdfunding -después de la cual enviaremos la edición española de PIHKAL y TIHKAL a los que hagan al menos la aportación mínima-, tal vez no sepas que Facebook NO TE MUESTRA TODOS LOS MENSAJES y enlaces enviados por los administradores de los distintos grupos a los que estás apuntad@, entre ellos el nuestro. Puede que ahora te expliques cómo fue posible que no vieras alguna página que anunciamos, o incluso los enlaces de descarga de los boletines. Siendo como es una enorme red social que nos presta un servicio de gran ayuda -y que seguiremos utilizando para anunciar nuestras noticias-, Facebook tiene su política de empresa, lógicamente guiada por sus propios intereses.

Por esta razón, volvemos a insistir en lo mismo (algo que seguramente algunos estarán cansados de leer): es muy importante que TE SUSCRIBAS EN EL RECUADRO que aparece en la parte derecha de nuestra web, y de ese modo no te perderás lo más importante de todo lo que enviamos, los boletines, donde informamos sobre los progresos en la traducción de PIHKAL y TIHKAL, y donde ofrecemos el mejor material de los dos libros de Shulgin, que no se publicará en la web ni en Facebook (sí lo hemos hecho con los dos primeros boletines por motivos especiales).

Nosotros no sabíamos esto sobre Facebook y acabamos de enterarnos; es de suponer que quizá hayamos sido un poco ingenuos. Por eso avisamos sobre este asunto a partir de ahora, que se convierte en otra razón para suscribirte a nuestra web, además de todas las que ya hemos explicado anteriormente.

Share