El fenibut: lucidez y bienestar gracias al neurotransmisor GABA

El ácido gamma-aminobutírico o GABA es un aminoácido que tenemos de forma natural en nuestro organismo y que actúa en el cerebro como neurotransmisor inhibitorio. El uso de la sustancia llamada fenibut es la forma más fácil y segura de aportar GABA, y conlleva una serie de beneficios que describimos en este artículo, escrito por nuestro director, J. C. Ruiz Franco, que aprovecha para enviar un cordial saludo a todos los amigos que han llegado en estos últimos días, y otro, por supuesto, a lo que llevan con nosotros desde nuestros comienzos, hace dos meses y medio. Les reiteramos también la importancia de suscribirse a nuestra web, en el recuadro flotante que aparece al entrar en nuestras páginas. Los motivos los pueden leer en varias de nuestras páginas, como por ejemplo ésta y también ésta, además de en algunos mensajes enviados por nuestro grupo Facebook.

fenibut

Lo pirmero que debe saber el lector es algo sobre neutransmisores, lo cual puede hacer en el enlace que hay antes de la imagen, y como vamos a hablar sobre el GABA, puede informarse en este otro enlace.

Frente al glutamato, un neurotransmisor excitatorio cuyo exceso puede producir enfermedades neurodegenerativas, el GABA ?descubierto en 1950? calma y reduce la actividad de las neuronas, lo cual suele describirse diciendo que inhibe el encendido neuronal. Sin entrar en detalles neuroquímico, quedémonos simplemente con la idea de que, cuando se acopla al receptor de una neurona, se reduce su nivel de actividad y la probabilidad de que envíe una señal eléctrica, lo cual a su vez disminuye la probabilidad de que excite las neuronas adyacentes. De esta forma, además de otras importantes funciones fisiológicas, unos buenos niveles y un correcto funcionamiento del GABA permite estar tranquilo, relajado y dormir bien.

Todo esto son las buenas noticias sobre el GABA, que por tanto es un neurotransmisor esencial, no sólo para un organismo en buenas condiciones, sino también para el bienestar psicológico del individuo. La conclusión que parece deducirse de lo dicho hasta ahora parece lógica: podemos tomar el aminoácido GABA para asegurarnos los beneficios físicos y psíquicos de que estamos hablando. Pero en este momento llegan las malas noticias: si nos administramos GABA no tenemos la seguridad de que pueda ejercer sus beneficiosos efectos, ya que es muy difícil que cruce la barrera hemato-encefálica, la que permite que las sustancias activas que se encuentran en la sangre lleguen al cerebro.

Ya que no sirve de nada tomar GABA, no queda más remedio que buscar alternativas si queremos conseguir los beneficios descritos. Esas alternativas consisten principalmente en tomar sustancias que sí logren traspasar la barrera sangre-cerebro y que tengan los mismos efectos en los receptores neuronales. De todas ellas, las más conocidas tal vez sean las benzodiacepinas, cuyo representante estándar es el diazepam (Valium®). Actúan sobre sus sitios neuronales específicos, que están ubicados precisamente en los receptores GABA, con lo que potencian la acción de este neurotransmisor, tranquilizando, sedando y reduciendo la ansiedad. Sin embargo, las benzodiacepinas tienen bastantes efectos secundarios, generan tolerancia muy rápidamente y pueden causar dependencia, con un síndrome de abstinencia muy fuerte (más grave que el de la heroína) en caso de interrumpir bruscamente su consumo. Pero contamos también con la sustancia de la que nos ocupamos en el presente artículo, el fenibut (phenibut, en inglés), muy parecido al propio GABA y con menos posibles efectos secundarios y menos potencial de dependencia que las benzodiacepinas.

El fenibut, GABA para el cuerpo

El fenibut, o ácido beta-fenil-gamma-aminobutírico, es un derivado del GABA. Gracias al anillo fenilo que contiene en la posición beta, cruza la barrera hematoencefálica sin problemas, y ese anillo fenil precisamente fue añadido a la estructura del GABA con ese propósito. Fue el equipo del profesor V. V. Perekalin quien lo consiguió a principios de la década de los sesenta del siglo XX, en el transcurso de unas investigaciones efectuadas en el Departamento de Química Orgánica del Instituto Pedagógico Herzen, de San Petersburgo, Rusia. En 1964 se publicó la primera revisión de su farmacología, y en la actualidad existen más de trescientas referencias científicas sobre el fenibut, la mayoría en ruso. De hecho, esta sustancia es obligatoria en el equipo médico de los astronautas rusos, ya que reduce los niveles de estrés y ansiedad sin afectar al rendimiento, cosa que sí sucede con las benzodiacepinas, por ejemplo.

Farmacología

El fenibut es un polvo cristalino de color blanco, y de sabor amargo y un tanto ácido. Actúa principalmente como agonista no selectivo en los receptores GABA-B del sistema nervioso central, y en menor medida en los receptores GABA-A. Es también agonista de los receptores de la dopamina, aunque no se conoce exactamente su mecanismo de acción sobre el sistema dopaminérgico. De estas propiedades a nivel neuronal se derivan una serie de características farmacológicas.

Muestra efectos anticonvulsivos que aumentan proporcionalmente a la dosis. Prolonga el tiempo de vida de los animales a los que se administra convulsionantes y disminuye los efectos letales de estas sustancias. Dado que la hipoxia (falta de oxígeno) es la causa normal de muerte en los animales tratados con convulsionantes, se han estudiado los efectos antihipóxicos del fenibut, que han quedado demostrados sin lugar a dudas. A su vez, esto ha llevado a su evaluación como posible sustancia nootrópica, ante la posibilidad de que pudiese mejorar las facultades cognitivas gracias a un mejor suministro de oxígeno. Y de nuevo los experimentos dieron un resultado positivo, ya que ha demostrado mejorar la capacidad de aprendizaje en diversos tipos de pruebas realizadas en ratones.

Aplicaciones generales del fenibut

Sus beneficios pueden englobarse, en términos generales, en las siguientes categorías: tranquilizantes-ansiolíticos, neuroprotectores y cognitivos.

Como sustancia tranquilizante, puede ayudar a aliviar el estrés y la ansiedad causados por un exceso de procesamiento neuronal. Al ser un neurotransmisor inhibitorio, reduce la reacción ante los estímulos externos, lo cual es útil para las personas excesivamente reactivas, a las que afecta en exceso el entorno que las rodea.

El fenibut puede ayudar a las personas que tienen excesivas preocupaciones, que se obsesionan demasiado o que tienden a rumiar sus problemas. También puede ser útil para personas tímidas o que se retraen al encontrarse en medio de un grupo, ya que ayuda a desinhibirse. Se ha utilizado para tratar trastornos de ansiedad generalizada y trastornos de pánico. En dosis agudas más elevadas, facilita el sueño al llegar la noche, lo cual es útil para quienes tienen problemas de insomnio. También se ha utilizado para tratar la depresión.

En lo que se refiere a sus cualidades neuroprotectoras, puede prevenir parte del daño neuronal que tiene lugar cuando las hormonas del estrés ?el cortisol? se encuentran en niveles elevados. Mejora el estado de los afectados por la enfermedad de Parkinson al proteger las neuronas dopaminérgicas.

Hay estudios que indican que el fenibut puede mejorar las capacidades cognitivas y el rendimiento mental, que ayuda a memorizar y a aprender, que aumenta la atención, la concentración y la motivación para trabajar, e incluso que puede facilitar la comunicación entre los hemisferios del cerebro, lo cual conllevaría la potenciación del pensamiento creativo.

Modo de empleo

El fenibut se comercializa encapsulado (normalmente en cápsulas de 500 miligramos) o en polvo, que debe pesarse para saber la cantidad que se toma. No se vende en farmacias, sino que se comercializa como suplemento nutricional en todo el mundo, excepto en Rusia, donde se considera un psicofármaco. Salvo error por nuestra parte, ninguna empresa española lo tiene en catálogo, por lo que hay que comprarlo a través de Internet. Normalmente sale más económico adquirirlo en polvo, si bien tiene el inconveniente que hemos comentado, que hay que pesar las dosis con una báscula. Quien piense comprarlo en polvo debe también tener en cuenta que su sabor no es nada agradable, por lo que es aconsejable disolverlo en zumo u otro líquido dulce.

La cantidad diaria habitual oscila entre 1 y 5 gramos, dependiendo de la tolerancia del usuario. Hay personas que necesitan hasta 10 gramos al día, pero llegar a esas dosis es un claro síntoma de exceso. La cantidad total suele dividirse en dos o tres administraciones diarias, para mantener unos niveles estables a lo largo de la jornada.

La única vía de administración recomendada es la oral. No debe tomarse por vía intranasal por el probable daño a la mucosa nasal, que se vería agravado por el hecho de que se necesitaría una cantidad muy elevada para que fuera efectivo. Hay usuarios avanzados de fenibut que obtienen un fuerte rush similar al opiáceo, acompañado de una fuerte sensación de placer, inyectándose la sustancia por vía intramuscular. En ese caso debe tratarse siempre de fenibut de grado farmacéutico, sin ningún excipiente, y la dosis será bastante más baja que la oral (un máximo de 250 miligramos). Esos usuarios avanzados recomiendan no aplicar la inyección en los glúteos, sino en los deltoides, lejos de nervios grandes. Es evidente que esta forma de administración permitirá notar más claramente las propiedades de la sustancia, pero por su complejidad y sus posibles riesgos (que el producto no sea puro, por ejemplo, o bien que se aplique mal la inyección), esperamos que a ningún lector se le ocurra probarla.

Con el empleo normal, es decir, con el oral, es posible que en las primeras tomas el usuario no sienta ningún efecto perceptible, ya que es necesario que se acumule cierta cantidad de sustancia en el organismo. Lo habitual es que después de dos días ya comiencen a notarse las propiedades del fenibut, que aparecen aproximadamente una hora después de tomarlo y duran unas cinco o seis horas. Podrían resumirse diciendo que consisten en un estado de lucidez, relajación y bienestar, con una leve euforia.

Posibles efectos secundarios

El fenibut, en general, es seguro de usar y se han descrito pocos efectos secundarios, que aparecen en personas con algún tipo de sensibilidad a la sustancia. Entre ellos están una mayor sudoración, somnolencia, disminución del apetito, inquietud, dolor de cabeza, visión borrosa, nistagmo (movimiento involuntario de los ojos), pérdida de coordinación, depresión respiratoria, náuseas, fallos de memoria, ausencia de deseo sexual e impotencia,

Por sus mismas propiedades, no debe combinarse con el alcohol ni con ningún tipo de sustancia tranquilizante porque podría generar una depresión respiratoria. El fenibut tiende a producir una ligera deshidratación, así que es recomendable beber bastante agua.

Tolerancia y dependencia

Su uso continuado da lugar a un aumento de la tolerancia, por la que deben administrarse dosis más altas para obtener el mismo efecto. En caso de retirada brusca después de haberlo tomado durante un largo período de tiempo, puede aparecer síndrome de abstinencia, caracterizado por ansiedad de rebote, ataques de pánico, temblores, espasmos musculares, convulsiones, inquietud, insomnio, irritabilidad, déficits cognitivos y deseo de consumir la sustancia (craving).

Después de aproximadamente dos semanas de uso continuado, el organismo comienza a habituarse a sus efectos, por lo que lo recomendable es utilizarlo en períodos breves (un máximo de dos semanas). Si se vuelve a tomar debería ser después de algunos días de descanso, en los que podría utilizarse otra sustancia que lo sustituyera. Con ello se evitaría el desarrollo de tolerancia, que puede ser bastante acusado, con la consiguiente necesidad de aumentar las dosis y el riesgo de aparición de síndrome de abstinencia en caso de interrumpir su consumo. Si se toma durante más de quince días seguidos, es recomendable no cesar bruscamente su uso, sino ir reduciendo progresivamente las dosis durante una semana, hasta llegar a cero.

El fenibut es una sustancia muy valiosa si se sabe utilizar, pero puede generar graves problemas si se abusa de ella. En varios foros de internet hay informes sobre personas que han sufrido síndromes de abstinencia bastante graves por la interrupción de su consumo después de haber abusado de él.

 

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